MOR 是一类对于脑啡肽和 β-内啡肽具有高亲和性，但对于强啡肽只有低亲和性的阿片受体。DOR一般以脑啡肽为内源性配体，其可能负责调节慢性疼痛的伤害感受。KOR 主要以强啡肽为内源性配体，与阿片类成瘾性的产生密切相关。虽然 DOR 和 KOR 也与阿片类的镇痛作用相关，但阿片类的镇痛作用主要通过MOR介导。
MOR受体的激动Endomorphin 1是一种高度选择性的高亲和力μ-opioid受体激动剂 ，它产生于大脑、脊髓等组织，可通过突触前和突触后阻断脊髓中的疼痛传递。拮抗剂Naloxone 是一种阿片类拮抗剂，可作为剂，逆转阿片类过量的影响。
爱思益普团队已构建MOR受体的稳转细胞系，完成了MOR受体体外筛选模型，更快的助力新药研发。