肥胖及其合并症对全球经济状况产生了重大影响,目前的虽然显示出一定的减重能力,但是需要频繁给药且通常伴有严重的不良事件。因此,亟待开发安全有效的抗肥胖。
胰高血糖素样肽-1(GLP-1)是肠细胞分泌的肠促胰岛素,具有肠促胰岛素功能,及延缓胃排空并促进饱腹感,已成为2型糖尿病(T2D)和肥胖症患者的主要方法。另一种肠促胰岛素、葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)类似物也可减轻体重,增强啮齿动物的肠促胰岛素反应,促进体内和体外脂肪生成。因此,能够靶向多个器官/信号通路以增强抗肥胖的新型可能成为一种更有吸引力的方法。
爱思益普已开发了160+GPCR靶点,其中包括GLP-1R、GCGR、GIPR、GLP-2R及不同种属的GIPR受体的细胞学检测平台,助力新药研发。